Инструкция к лекарству Аллопуринол: дозировка и правила приема

Аллопуринол – это медикаментозное средство, для которого характерно противоподагрическое влияние на организм, а также помощь в уменьшении концентрации мочевины. Прежде чем начать принимать Аллопуринол, требуется получить консультацию у врача.

Составляющие и лекарственная форма

Препарат выпускается в виде белых либо желтовато-белых, округлых, плоскоцилиндрических таблеток, на одной стороне имеется риска и на двух фаски.

Активная составляющая лекарства – аллопуринол. В качестве дополнительных компонентов при производстве лекарства воспользовались:

• микрокристаллической целлюлозой;
• крахмалом из кукурузы;
• натриевым карбоксиметилкрахмалом;
• повидоном К-25;
• пирогенный диоксидом кремния;
• магниевым стеаратом.

Фармакологическое воздействие

Аллопуринол — это медикаментозный препарат, который нарушает выработку мочевины. Он является структурным аналогом гипоксантина. Замедляет выработку фермента ксантиноксидазы, принимающего участие в преобразовании гипоксантина в ксантин, а также последнего в мочевину.

Благодаря этому снижается насыщенность мочевины и её солей в крови, лимфе, тканевых жидкостях и урине, в результате растворяются уже сформировавшиеся уратные камни, предупреждается их развитие в тканях и почках. При лечении Аллопуринолом отмечается увеличение выведения с уриной ксантина и гипоксантина.

Фармакокинетика

Аллопуринол после перорального приёма практически до конца (на 90%) поглощается из пищеварительной системы. Метаболизация происходит с формированием аллоксантина, сохраняющего на протяжении продолжительного времени способность к замедлению выработки ксантиноксидазы. Наибольшая насыщенность в плазме кровотока аллопуринола наблюдается примерно спустя 1,5 часа после одноразового приёма таблетки, аллоксантина – спустя 4,5 часа.

Время полувыведения аллопуринола – 1-2 часа, аллоксантина – приблизительно 15 часов. Примерно 20% принятой дозировки выходит из организма в процессе дефекации, остаток – с уриной.

В каких случаях назначается лекарство

Показания к назначению Аллопуринола обусловлены возрастной категорией пациента. Взрослым медикаментозное средство выписывают при наличии таких состояний:

• гиперурикемии, если показатель мочевины в кровотоке составляет 500 мкмоль/л (8,мг на 100 мл) и более, причем её невозможно контролировать диетическим питанием;
• патологий, спровоцированных увеличением индекса мочевины в плазме крови, в особенности подагры, уратной нефропатии, уратного мочекаменного недуга;
• вторичной гиперурикемии разной природы, включая псориаз;
• первичной и вторичной гиперурикемии на фоне всевозможных гемобластоз (обострённого лейкоза, миелолейкоза хронического течения, лимфосаркомы);
• при цитотоксическом лечении неопластического и миелопролиферативного недуга.

В детском возрасте приём Аллопуринола может быть назначен при наличии:

1. уратной нефропатии, приобретенной при лечении лейкоза;
2. вторичной гиперурикемии различной природы;
3. врождённой недостаточности синтеза ферментов, а именно болезни Леша-Ниена (частичной либо полной недостачи гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы), врождённого недостатка аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Ограничения к использованию

Не прописывается приём Аллопуринола людям, у которых имеется непереносимость действующего компонента либо вспомогательных составляющих данного медикаментозного средства.

Противопоказан прием лекарства при наличии тяжелого повреждения печеночных функций, недостаточности в почках, при уровне креатинина меньше 2 мл/ мин. Детям лечение Аллопуринолом запрещено до достижения 15-летнего возраста.

Данное медикаментозное средство не назначается в том случае, если плазменный показатель мочевины есть возможность регулировать посредством диетического питания.

Внимательно следует принимать лекарство людям, у которых диагностирована почечная и печеночная недостаточность, при определенных прежде повреждениях гемопоэза.

Пользоваться Аллопуринолом следует осторожно людям, у которых имеется сердечная недостаточность и гипертоническая болезнь, если параллельно назначен прием замедлителей ангиотензин-преобразующих ферментов либо диуретических препаратов.

Медикамент не назначается во время острого подагрического приступа (лечение может быть начато лишь после того, как состояние больного стабилизируется).

Помимо этого, пациенты, страдающие от подагры, на протяжении первых недель приема лекарства должны быть осторожными, так как существует опасность возникновения обострения. На раннем этапе лечения Аллопуринолом человеку с подагрой иногда прописывается лечение колхицином либо анальгетиками.

Поскольку прием Аллопуринола способен спровоцировать возникновение сонливости и головокружений, необходимо осторожно управлять транспортом, а также работать с устройствами, для которых требуется повышенная внимательность.

Приём лекарства при вынашивании ребенка и грудном вскармливании

Воздействие Аллопуринола на организм беременной женщины не исследовалось, пользоваться данным медикаментов при вынашивании ребёнка не стоит.

Аллопуринол способен выделяться с материнским молоком. Поэтому принимать лекарство при кормлении младенца грудью нежелательно.

Как дозировать лекарство

Аллопуринол принимается пероральным способом. В процессе приёма таблетку жевать не стоит, она запивается водой в достаточном количестве. Рекомендуется пользоваться Аллопуринолом после употребления пищи. В процессе лечения данным медикаментозным средством следует увеличить объем потребляемой жидкости, чтобы поддерживать диурез в норме. Если потребуется, может осуществляться подщелачивание урины (это способствует улучшению выделения из организма мочевины). Длительность терапии и дозировка Аллопуринола определяется доктором после обследования больного.

Дневная дозировка рассчитывается согласно плазменному показателю мочевины. Среднее дневное количество аллопуринола – 100-300 мг. Дневная доза иногда назначается для однократного приёма. Лечиться лучше начать с употребления минимального количества (100 мг в день), а если потребуется — проводить его корректировку. Регулировать объём принимаемого медикамента необходимо 1 раз в 7-21 день, причем должен учитываться плазменный показатель мочевины.

Дневное количество Аллопуринола для поддержания состояния в норме — примерно от 200 до 600 мг. Иногда в терапевтических целях требуется прием повышенной дневной дозировки Аллопуринола (от 600 до 800 мг).

Если назначена дневная доза выше 300 мг, она должна быть разделена на 2-3 приёма (максимум 300 мг на 1 подход). Если дозировка препарата повышена, необходимо вести контроль главных метаболитов кровотока (аксопуринолом). Их уровень не должен превышать 15 мкг/ мл (100 мкмоль).

Дневная норма данного медикаментозного средства составляет не более 800 мг.

Когда лекарство назначено для лечения ребенку, суточная дозировка определяется из расчета 10-20 мг на 1 кг веса. Полученный объём делится на 3 подхода. Дневная дозировка Аллопуринола для ребенка, достигшего 15-летнего возраста, составляет максимум 400 мг.

Кроме того, дозировка Аллопуринола зависит от самочувствия самого больного и обнаруженных у него сопутствующих заболеваний:

• При почечной недостаточности начальное дневное количество лекарства — 100 мг. Действенность лекарства обусловлена плазменным показателем мочевины, который необходимо проверить через 1-3 недели после того, как была начата терапия. При недостаточном результате от терапии дозировка медикамента со временем повышается, одновременно ведется контроль плазменного индекса оксипуринола.
• Если креатинин больше 20 мл/мин, максимальная суточная дозировка препарата составляет 300 мг.
• При креатинине 10-20 мл/мин максимальная дневная дозировка лекарства не более 200 мг.
• При креатинине меньше 10 мл/мин дневное количество Аллопуринола составляет максимум 100 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить, причем одновременно увеличивается и промежуток меж приёмами пилюль (100-300 мг раз в 2-3 дня).
• Если проводится очищение крови, выписывается приём 300-400 мг лекарства после каждой процедуры очищения (2-3 раза в течение недели).

Читайте также — Дипроспан инструкция по применению.

Возможные негативные реакции

Чаще всего пациенты неплохо переносят Аллопуринол. Главное, чтобы в точности были соблюдены врачебные рекомендации и доза медикамента. Изредка у больных наблюдается формирование побочных реакций в процессе применения данного медикаментозного средства в отношении различных органов и систем.

Относительно желудочно-кишечного тракта возможно развитие:

1. болей в области живота;
2. диареи;
3. тошноты и рвоты;
4. обильного слюноотделения;
5. воспалительного процесса в печени с увеличением её размеров;
6. ранок на слизистых рта.

Относительно сердца и сосудов возможно возникновение:

• замедления сердечного ритма;
• увеличения показателя АД;
• чувства, что больной задыхается.

Относительно ЦНС возможно образование таких признаков:

1. нарастающей слабости;
2. сильных головных болей либо головокружений;
3. подавленного и депрессивного состояния;
4. пассивности;
5. заторможенности;
6. сонливости;
7. ухудшения зрительной функции.

Относительно мочеполовых органов возможно возникновение:

• воспалительного процесса в тканях почек;
• отёчности;
• уремии;
• значительного увеличения уровня эритроцитов в урине, благодаря чему она становится красноватого оттенка;
• проблем с зачатием;
• гинекомастии (увеличения грудных желёз) у представителей мужского пола;
• проблем с эрекцией.

Относительно кроветворной системы может:

1. снизиться уровень тромбоцитов в кровотоке;
2. развиться апластическая анемия;
3. уменьшиться уровень лейкоцитов.

Также может развиться аллергия в виде:

• кожных высыпаний;
• зуда;
• повышенной температуры вне зависимости от простудных либо инфекционных недугов;
• суставных болей;
• гиперемии кожи.

Кроме того, может начаться облысение, а также появиться фурункулы на разных участках кожи.

Превышение дозы

Если человек с нормальным почечным функционированием принимает 20 г Аллопуринола, могут быть рвотные позывы, появится головокружение, а также нарушится процесс дефекации. Однако бывают случаи, когда употребление даже 22,5 г препарата не провоцирует побочных реакций.

У некоторых больных с поврежденным функционированием почечной системы продолжительное лечение посредством Аллопуринола в дневной дозе 200-400 мг могло спровоцировать кожные рефакции, эозинофилию, гепатит, гипертермию, обострения почечных патологий.

Специфического антидота для Аллопуринола нет. Если превышена доза препарата, следует прибегнуть к помощи специалиста для назначения симптоматического лечения. Посредством проведения гемодиализа может быть снижена концентрация Аллопуринола в плазме крови.

Как взаимодействует с иными медикаментами

Параллельное использование Аллопурила с кумариновыми антикоагулянтами, аденина арабинозидом и гипогликемическими медикаментами способствует усилению действия последних, в особенности при повреждении почечных функций.

При лечении урикозурическими препаратами и салицилатами в высокой дозировке уменьшается эффективность Аллопуринола.

Если параллельно используется Аллопуринол и цитостатики, часто наблюдается возникновение миелотоксического действия, нежели при отдельном использовании.

Параллельное лечение Аллопуринолом и азатиоприном либо меркаптопурином является причиной накопления последних в организме. Благодаря замедлению под действием Аллопурила выработки ксантиноксидазы, которая требуется для преобразования медикаментозных препаратов, затягивается их метаболизация и выведение.

Меры предосторожности

Осторожно нужно пользоваться Аллопуринолом, если диагностированы нарушения почечных и/либо печеночных функций (при любом состоянии требуется снизить дозировку), гипофункция щитовидки.

В процессе применения Аллопурила суточный объем потребляемых жидкостей должен составлять минимум 2 литра, причем необходимо контролировать диурез.

На ранних этапах терапии подагры возможно развитие обострения недуга. В профилактических целях может быть назначен прием НПВП либо колхицина. Необходимо учитывать, что грамотное лечение Аллопуринолом может привести к растворению больших уратных камней в почках и дальнейшего попадания их в мочеточник. При асимптоматической гиперурикемии Аллопуринол не назначается.

Для лечения пациентов детской возрастной категории препарат назначают лишь при опухолях злокачественного характера (в особенности для лечения лейкозов), а также при терапии отдельных нарушений в синтезе ферментов (синдроме Леша-Нихена).

Чтобы подкорректировать гиперурикемию для людей с диагностированными новообразованиями, прием Аллопуринола может быть назначен перед использованием цитостатиков. В подобной ситуации принимается минимальная терапевтическая дозировка. Помимо этого, чтобы снизить опасность скопления ксантинов в мочевыделительных органах, следует придерживаться профилактических мер по поддержанию идеального выделения и ощелачивания урины. Если параллельно принимается Аллопуринол и цитостатики, необходимо часто проводить лабораторное исследование крови.

В процессе лечения Аллопуринолом противопоказано употреблять спиртные напитки.

Препараты с аналогичным действием

Если по каким-либо причинам лечение Аллопуринолом невозможно, доктором может быть назначен прием:

1. Зилорика;
2. Аллозима;
3. Санфипурола;
4. Милурита;
5. Пуринола;
6. Аллопина;
7. Ремида;
8. Аллапоруниол-Эгиса.

Как хранить препарат

Хранение должно осуществляться при температуре не более 25 градусов. Лекарство должно быть недоступно детям. Препарат годен к использованию в течение 5 лет. Когда срок годности, указанный на коробке истечет, пользоваться медикаментом противопоказано.

Цена

Стоимость медикамента может отличаться в зависимости от аптеки. Средняя цена — 95-130 рублей за упаковку.

Отзывы

• Николай, 49 лет. Я пользуюсь Аллопуринолом при обострении подагры или подагрического артрита, несмотря на то, что в аннотации указано, что в острый период принимать таблетки нельзя. Я всегда чувствую облегчению после приема лекарства. Побочные реакции отсутствуют, единственное, что беспокоит – это частое мочеиспускание. Также на ранних этапах лечения возможно появление лёгкой слабости и вялости, однако через 2-3 дня эти признаки исчезают;
• Марина, 52 года. На протяжении нескольких лет пользуюсь Аллопуринолом по назначению доктора. Принимаю по 100 мг в сутки. Иногда приходится прерывать лечение приблизительно на месяц. Конечно, я все время придерживаюсь диеты, чтоб не спровоцировать обострение, при котором препарат не помогает. При лечении Аллопуринолом ни разу не обострилась подагра. Регулярно проверяю уровень мочевины, он остается в пределах нормы. Заболевание практически не беспокоит. Побочной реакции не было;
• Галина, 50 лет. Пользовалась на протяжении нескольких месяцев Аллопуринолом по рекомендации доктора. Эффекта не было. Показатель мочевины остался на прежнем уровне. Пробовала принимать различные препараты, но симптоматика оставалась прежней. Изначально лечение Аллопуринолом спровоцировало головокружение, ноги стали подкашиваться, но со временем я просто перестала обращать на это внимание.