Снятие симптомов тошноты и икоты с помощью лекарства Церукал

Церукал – это лекарство, обладающее противорвотным и противоикотным действием. Оно показано к назначению при патологических состояниях, сопровождающихся неукротимой тяжелой рвотой или выраженным нарушением перистальтики желудка и двенадцатиперстной кишки. Рассмотрим подробную инструкцию по применению Церукала, его противопоказания и побочные действия.

Фармакологическая принадлежность

Церукал относится к группе лекарственных препаратов, подавляющих рвоту путем ингибирования дофаминовых рецепторов, находящихся в центральной нервной системе.

Лекарственные формы, в которых производится препарат

Данный препарат выпускается в виде лекарственных форм, предназначенных для перорального (таблетки) и для парентерального (раствор для инъекций) введения.

Применения Церукала в таблетированном виде возможно при легких проявлениях рвоты, когда между рвотными позывами и эпизодами опорожнения желудка есть временные промежутки достаточные для усвоения таблетки.

При непрекращающейся тяжелой рвоте препарат вводится внутривенно или внутримышечно, так как применение лекарства внутрь невозможно или не будет эффективно.

Химический состав различных форм выпуска

Химическим соединением, которое реализует все биохимические и биологические эффекты лекарства Церукал в макроорганизме, является моногидрат гидрохлорида метоклопрамида.

Метоклопрамид представляет собой белое сыпучее вещество с кристаллической структурой, которое не имеет запаха и способно растворяться в воде и спиртах.

В состав таблеток Церукал помимо основного действующего фармакологического компонента входят такие вспомогательные химические компоненты:

• вяжущие и обволакивающие вещества (крахмал, желатин);
• магниевая соль октадекановой кислоты;
• лактоза;
• вещества со стабилизирующими свойствами.

В состав раствора для инъекционного применения вместе с метоклопрамидом входят следующие вспомогательные вещества:

1. сернистокислый натрий;
2. натрия эдетат;
3. физиологический изотонический раствор хлорида натрия.

Фармакодинамика главного действующего компонента и его метаболитов

Метоклопрамид оказывает блокирующее действие на дофаминовые рецепторные компоненты клеток центральной нервной системы (головного мозга). В высоких дозировках может появляться менее специфическое для данного препарата биологическое действие – связывание с серотониновыми рецепторами с угнетением их активности.

Угнетение рвотного рефлекса происходит из-за того, что заблокированные центральные дофаминовые рецепторы второго типа перестают оказывать активирующее влияние на нервный центр, отвечающий за рвоту. Именно торможение функциональной активности данной зоны уменьшает восприимчивость к афферентной стимуляции, которая поступает с висцеральных нервов внутренних органов.

Церукал оказывает стимулирующее действие на моторный тонус верхних отделов пищеварительной системы, нормализует перистальтические движения гладкой мускулатуры нижнего отдела пищевода и начальных отделов желудка. Происходит улучшение функции нижнего пищеводного сфинктера, стимуляция правильных мышечных сокращений (перистальтических волн) стенки желудка и уменьшение тонуса сфинктера выходного отдела желудка (привратника) и начального отдела двенадцатиперстной кишки (луковицы). Благодаря этому происходит угнетение рвотных движений и восстанавливается нормальный пассаж (продвижение) содержимого желудочно-кишечного тракта, ускоряется процесс опорожнения желудка и начальных отделов тонкого кишечника.

Благодаря реализации вышеописанного механизма действия, препарат показывает свою эффективность при рвоте различной этиологии. Это отравление медикаментами, состояние после наркоза и химиотерапевтического лечения, заболевания печени, почек, гестозах беременных, центральной рвоте вследствие черепно-мозговой травмы.

Церукал может способствовать устранению явлений дискинезии желчного пузыря и желчевыводящих путей, так как метоклопрамид снижает тонус сфинктера Одди.

При мигренозных цефалгиях Церукал может использоваться в качестве профилактического средства для предотвращения тошноты и рвоты. В некоторых случаях данный медикамент назначают для улучшения усвоения пероральных форм лекарств против мигрени. Метоклопрамид не оказывает подавляющего действия на рвотный рефлекс при вестибулопатиях.

Читайте также — Парацетамол.

Фармакокинетика главного действующего компонента и его метаболитов

Компоненты пероральной формы Церукала обладают способностью к быстрому и эффективному всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя полтора-два часа после внутреннего приёма. К месту основного фармакологического воздействия поступает около пятидесяти-шестидесяти процентов от начального содержания препарата в крови (остальная часть частично дезактивируется печенью и другими ферментативными системами). Сродство с протеинами крови составляет около тридцати процентов (остальные семьдесят процентов химических компонентов лекарственного средства не связываются с белковыми фракциями).

Препарат способен проникать практически через все гистогематические барьеры организма (гематоэнцефалический, плацентарный). Также метоклопрамид обладает способностью накапливаться в грудном молоке, что приводит к ограничению его применения во время периода лактации и беременности.

Биотрансформация данного медицинского средства происходит в гепатоцитах (клетках паренхимы печени).

Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина от максимального количества фармацевтического средства) Церукала составляет от четырех до шести-семи часов и зависит от функционального состояния почек. При заболеваниях, поражающих паренхиму почек, длительность периода полувыведения может увеличиваться до четырнадцати и более часов.

Время, через которое медикамент начнет действовать в организме, зависит от способа введения. Быстрее всего эффект проявится при внутривенном введении (через две-три минуты). После внутримышечной инъекции действие будет проявляться несколько дольше (десять-пятнадцать минут). Наиболее отдаленное по времени воздействие будет наблюдаться при приёме препарата внутрь (через полчаса или даже час). Угнетающее действие метоклопрамида на рвотный центр головного мозга длится до двух часов.

Заболевания, при которых показано назначение препарата

Церукал показан для применения у пациентов, которые имеют следующие нозологические симптомы:

• рвота различного генеза (кроме рвоты, вызванной вестибулярными расстройствами);
• тошнота различной этиологии;
• упорная икота;
• атонические и гипотонические нарушения моторной функции желудка, тонкого и толстого кишечника;
• спазм пилорического сфинктера;
• послеоперационная динамическая (гипотоническая) непроходимость;
• дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей по гипертоническому типу;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• частые эпизоды изжоги;
• при явлениях укачивания в транспорте;
• как компонент комплексного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В ряде случаев Церукал назначают при подготовке к проведению инструментальных исследований желудочно-кишечного тракта (для ускорения продвижения рентгенконтрастного соединения по пищеварительной системе). Иногда применение препарата оправдано перед фиброгастродуоденоскопией.

Противопоказания к назначению фармакологического препарата

Нельзя применять данный медикамент из-за высокого риска развития осложнений или угрозы для жизни больного в ряде следующих случаев:

1. если есть подозрение на кровотечение или установленное желудочно-кишечное кровотечение;
2. при обтурационной или странгуляционной кишечной непроходимости;
3. при развитии прободения или пенетрации мышечной стенки полого органа пищеварительной системы (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, осложнённая перфорацией);
4. если у пациента есть опухоль надпочечников, которая продуцирует катехоламины (даже однократный приём Церукала может спровоцировать развитие симпатоадреналового криза);
5. если есть симптомы, которые указывают на расстройства экстрапирамидной системы центральной нервной системы;
6. при необратимом стенозе выходного отдела желудка (приём данного препарат может значительно усугубить застойные явления в желудке);
7. если у пациента эпилепсия или вторичный эпилептиформный синдром;
8. при пролактинозависимых новообразованиях;
9. противопоказан в период беременности и кормления грудью (так как препарат легко проникает через плацентарный барьер и способен накапливаться в секрете молочных желез);
10. если у больного имеет место гиперчувствительность к компонентам фармакологического средства (об этом можно судить по наличию анамнестических данных об аллергических реакциях, вызванных Церукалом или препаратами, содержащими метоклопрамид).

Осложнения и нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать со стороны различных органов и систем

Исследования, проводимые с данным препаратом, доказали, что имеется взаимосвязь частоты и риска развития осложнений и нежелательных эффектов с дозами и длительностью системного приема Церукала.

При приеме этого фармакологического лекарства могут возникать побочные явления, связанные с поражением центральной нервной системы. К ним будут относиться такие симптомы:

• явления внезапного психомоторного возбуждения;
• патологическая сонливость и утомляемость (чаще развивается при приеме максимально допустимых терапевтических дозировок);
• острые дискинезии (неконтролируемые спастические сокращения различных мышечных групп);
• цефалгия;
• явления депрессии;
• тревожность, неусидчивость;
• спастическая кривошея (спазм грудино-ключично-сосцевидной мышцы с разворотом головы в здоровую сторону и кверху);
• заторможенность движений, ригидность мышц, повышение тонуса мышц нижних и верхних конечностей (патологическая тугоподвижность);
• дезориентация, некоторая оглушенность;
• очень редко могут развиваться психотические расстройства с бредово-галлюцинаторным синдромом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать симптомы нарушения артериального давления (как в сторону его понижения, так и в сторону повышения) и расстройства сердечного ритма (тахисистолии или брадисистолии).

Со стороны органов пищеварительного тракта некоторые пациенты отмечают нарушения стула (запоры или диареи), нарушение биохимической активности печени (особенно резко это явление выражено при одновременном назначении Церукала вместе с гепатотоксичными препаратами).

Также могут развиваться явления, связанные с гиперсенсибилизацией и развитием аллергических реакций немедленного типа:

1. крапивница (обширные сильно зудящие уртикарные, волдырные высыпания на кожных покровах);
2. аллергическая сыпь на коже и/или слизистых оболочках;
3. ангионевротический отёк Квинке (при тяжелых формах, когда происходит отек тканей гортани, может потребоваться экстренная интубация пострадавшего);
4. анафилактический шок – тяжелое состояние, которое без адекватной своевременной медицинской помощи может привести к летальному исходу.

Наиболее редкими считаются осложнения в виде полиурии, энуреза, гинекомастии (патологическое увеличение грудных желез в размерах у мужчин и женщин). Также отмечаются проявления галактореи (патологическое выделение молока из молочных желез вне периода грудного вскармливания, которое может развиваться и у лиц мужского пола), нарушения менструаций у женщин.

Способ применения и рекомендуемые дозировки

Для детей младше шестилетнего возраста дозирование препарата происходит с учетом массы тела ребенка. Парентерально вводится 1 миллиграмм Церукала на килограмм веса. Кратность введения составляет от одного до трёх раз в сутки.

Детям старшего возраста показаны трехкратные инъекции в дозировке 5 миллиграмм. Взрослым перорально назначается трех-четырехкратный прием по 5-10 миллиграмм Церукала.

При невозможности назначения таблетированной формы назначают внутривенные или внутримышечные инъекции в той же дозировке.

Симптомы, возникающие при передозировке препарата

При нарушении режима дозирования препарата и использования доз, значительно превышающих терапевтические, у большинства пациентов развиваются нарушения сознания и явления поражения центральной нервной системы. Это дезориентация во времени и пространстве, спутанность сознания, оглушенность, сопорозные состояния, сонливость.

При отмене лекарственного средства вышеперечисленные симптомы подвергаются полной обратной регрессии.

Особые указания

Следует с особой осторожностью назначать Церукал больным, которые имеют сопутствующие периодические эпизоды бронхоспазма, гипертоническую болезнь, функциональную недостаточность почек и/или печени, паркинсонизм.

Назначение данного препарата детям младшей возрастной группы следует проводить под контролем квалифицированного медицинского персонала, так как у малышей очень высок риск развития явлений дискинетического синдрома.

У пациентов пожилого возраста при длительном системном назначении Церукала следует в первую очередь обращать внимание на явления паркинсонического синдрома. Это заторможенность и тугоподвижность, гипертонус мышц, выраженная эмоциональная лабильность, симптом «зубчатого колеса». Это является наиболее частым осложнением у пожилых.

Из-за длительного лечения Церукалом возможно развитие ложноположительных изменений биохимических показателей печеночных проб (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, в редких случаях билирубина). При определении уровня некоторых гормонов (пролактина и альдостерона) также нужно учитывать влияние метоклопрамида на их концентрацию в плазме крови.

Из-за выраженного влияния на центральную нервную систему рекомендуется избегать работы и действий, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой реакции. При непродолжительном приеме препарата это ограничение не действует.

Цена лекарства

Купить Церукал в форме таблеток можно за 125 руб за упаковку. Лекарство в форме раствора для инъекций стоит 250 руб за пачку.

Отзывы

• Екатерина, 42 года. При симптоме частой икоты использовала Церукал по назначению врача. Медикамент действует быстро и в виде таблеток стоит совсем недорого;
• Глеб, 35 лет. При изжоге принимал Церукал. Средство вызывало много побочных явлений, поэтому через 3 дня прекратил использование медикамента;
• Нина, 37 лет. При укачивании постоянно использую Церукал. Благодаря этому лекарству могу летать в самолетах и передвигаться длительный период на автобусе в момент путешествий.