Сульфасалазин: инструкция по применению, дозировка, показания

Сульфасалазин – медикаментозное средство, которое назначают при лечении ревматоидного артрита и патологиях кишечной системы воспалительной природы. Препарат разработан в середине 20 столетия. Он причислен к основным препаратам ВОЗ в качестве одного из наиболее важных медикаментов. Производят Сульфасалазин в форме желтых двояковыпуклых таблеток. В каждой таблетке содержится 500 мг активного компонента (сульфасалазина). Во избежание возможных негативных реакций, если врач назначил Сульфасалазин, инструкция по применению должна быть внимательно прочитана перед приемом.

Фармакологическое действие

Сульфасалазин – лекарство с иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием. Такое сочетание свойств зависит от влияния 2 метаболитов этого средства, которые оказывают локальное воздействие на стенки кишечника и в то же время системный эффект. Под влиянием одного из компонентов сульфасалазина – сульфапиридина, возможно замедляется влияние природных клеток-киллеров, преобразуются лимфоциты.

Противовоспалительный эффект, который оказывает 5-аминосалициловая кислота – важнейшее качество при терапии патологий кишечника воспалительного происхождения, потому что данный компонент является ингибитором циклооксигеназы в стенках кишечной системы. Благодаря нему блокируется формирование простагландинов и лейкотриенов, провоцирующих воспаление. Под действием данной кислоты связываются свободные кислородные радикалы. Таблетки Сульфасалазина не обладают анальгетическим свойством.

Сульфасалазин характеризуется противомикробным и противовоспалительным свойством. Что касается химического состава, в данном препарате сочетаются 5-аминосалициловая кислота и сульфапиридин. Меньше 50% активного вещества абсорбируется из толстого кишечника и равномерно распределяется по соединительным тканям. Действующий компонент под влиянием естественной микрофлоры в кишечнике распадается на 2 составляющие. В результате образуются 5-аминосалициловая кислота с сульфапиридином, которые оказывают противовоспалительное и бактерицидное действие.

Противовоспалительное воздействие, которое оказывает 5-аминосалициловая кислота благодаря низкой способности к всасыванию, наблюдается в основном на стенках толстой кишки. Под влиянием сульфапиридина создается по большей части общее противовоспалительное воздействие, так как это вещество обладает повышенной способностью к впитыванию.

Фармакокинетический эффект

Около 30% всего принятого количества активного компонента всасывается в толстом кишечнике, остальной объём перерабатывается бактериями в толстой кишке, что приводит к образованию 5-иманосалициловой кислоты и сульфапиридина. Существуют отличия между наибольшей возможной концентрацией в сыворотке действующей составляющей и её метаболитов. Для медленных ацетиляторов характерно более высокое значение данных показателей, а негативные реакции, обусловленные этим, развиваются крайне редко.

Больше 50% абсорбированного активного вещества возвращается в кишечную систему с желчью, а небольшое количество выходит из организма в неизменном виде в процессе мочеиспускания. Период полувыведения – 5-10 часов.

Больше 50% образовавшегося сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в крови через 24 часа после употребления препарата. Переработка сульфапиридина происходит в печени благодаря ацетилированию, гидроксилированию, конъюгации, потом выводится из организма с уриной.

Период полувывода — 6-14 часов в зависимости от скорости ацетилирования. Лишь примерно 30% от всего количества 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется, подвергается ацетилированию посредством печени, выводится в процессе мочеиспускания. Остальное вещество удаляется из организма в неизменной форме с каловыми массами.

В каких случаях назначают лекарство

Приём Сульфасалазина показан:

• при остром течении и при обострении заболевания Крона, проктита, язвенного колита;
• в виде поддерживающего препарата в период ремиссии таких патологий, как проктит и язвенный колит;
• на фоне ревматоидного артрита, ювенильного идиоматического полиартрита, которые протекают в хронической форме, при этом нестероидные противовоспалительные средства обычно неэффективны.

Этот препарат часто назначают в комбинации с Метронидазолом.

Прежде чем прописать данное лекарство, доктор назначает комплексную диагностику, включая лабораторное исследование крови и урины. Такое же обследование нужно проводить регулярно при продолжительном лечении Сульфасалазином. Нужно с осторожностью принимать таблетки, если у пациента выявлены нарушения в работе почек и печени, аллергия и астма. Если отмечается развитие аллергической реакции на применение данного лекарства, от него следует немедленно отказаться.

Как принимать препарат

Пить таблетки нужно до еды, не разжевывая, запивая водой в достаточном количестве.

Лечение патологий кишечника подразумевает такой прием: 4 раза в течение суток по 1-2 г во время обострений. В период ремиссии дозировка понемногу снижается. В целях профилактики лекарство может приниматься продолжительно. Дозировка для детей составляет 40-60 мг на 1 кг веса в день при обострении, а профилактическая доза – 20-30 мг на 1 кг веса. Показан препарат детям старше 2-летнего возраста.

При ревматоидном артрите средняя суточная дозировка составляет 2-3 г. Поначалу нужно принимать 500 мг препарата в день. В течение месяца дозу повышают до 1 г 2-3 раза каждый день. Результат от терапии наблюдается через 1,5-2,5 месяца. Для лечения данного заболевания у детей Сульфасалазин не применяют.

Ограничения к применению

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к действующему компоненту, сульфаниламидам и салицилатам, любым дополнительным ингредиентам в составе лекарства. Также не рекомендуется принимать Сульфасалазин при остром течении порфирии или гранулоцитопении.

Препарат запрещено принимать в терапевтических целях пациентам младше 2-летнего возраста, у которых имеются хронические патологии толстого кишечника воспалительного происхождения, и пациентам младше 6-летнего возраста с ювенильным полиартритом. Кроме того, лекарство противопоказано к применению на фоне системного ювенильного полиартрита, потому что это часто провоцирует развитие нежелательных последствий, включая сывороточную реакцию.

Прием беременными

Данные, собранные при испытании препарата на пациентках в положении, подтверждают, что нет негативных влияниях лекарства на течение беременности, развитие плода и здоровье новорожденного.

Будущим мамам прием Сульфасалазина рекомендован в минимальной эффективной дозировке. Лекарство противопоказано к применению на 3 триместре, так как способствует вытеснению билирубина из организма. Это может стать причиной развития ядерной желтухи у новорожденного, либо анемии гемолитического происхождения (если у малыша выявлена недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы).

Минимальная часть дозировки выпитого лекарства проникает в материнское молоко, по этой причине, если новорожденный здоров, риск формирования ядерной желтухи достаточно низкий. Это подтверждено статистикой.

Есть вероятность появления проблем у недоношенных и других малышей, которые входят в группу риска.

Концентрация сульфапиридина в молоке матери доходит приблизительно до 40% в сравнении с данным компонентом, содержащемся в кровотоке, но его взаимосвязь с плазменными протеинами осуществляется в минимальном объёме. Воздействие лекарства на детей при лактации мало изучено, поэтому в период терапии следует отказаться от неё.

Превышение дозировки

Если превысить дозировку лекарства, возможно развитие тошноты, рвоты, абдоминального болевого синдрома. Чрезмерная дозировка является причиной возникновения анурии, гематурии и симптомов отравления нервной системы. Уровень опасности обусловлен степенью концентрации в кровотоке сульфапиридина.

Чтобы избавиться от признаков превышения дозировки, проводится лечение, цель которого — предупреждение его всасывания в сочетании с форсированным диурезом. Если развилась анурия, требуется ограничить потребление жидкости. В качестве контроля относительно результативности терапии определяют количество сульфапиридина в плазме крови.

Возможные негативные реакции

Сульфасалазин способен спровоцировать развитие таких побочных действий:

• относительно ЦНС: головных болей, бессонницы, невропатии;
• относительно выделительных органов: нарушения почечных функций, нефрита;
• относительно системы пищеварения: тошноты, диареи, абдоминальных болей;
• относительно легочной системы: пневмонита;
• аллергии в виде высыпаний, лихорадки;
• других симптомов: пожелтения урины и кожных покровов.

Как взаимодействует с иными лекарствами

Под влиянием Сульфасалазина ухудшается всасывание дигоксина. При одновременном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими сульфамидами усиливается их эффект.

Аналоги

Аналогами по действующему компоненту являются Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Есть препараты-дженерики, оказывающие схожий терапевтический эффект. Активное вещество в них представлено месалазином.

К ним относятся:

• Асакол;
• Месакол;
• Пентаса;
• Самезил.

Цена

В аптечной сети Сульфасалазин отпускают по предъявлению рецепта. В среднем упаковка с 50 таблетками с дозой 500 мг стоит 310 рублей.

Отзывы

• Елена, 35 лет. Мне диагностировали язвенный колит. Во время обострений все время страдаю от диареи и болей после употребления любой пищи. Из других лекарств, которые выписывает доктор, отдаю предпочтение Сульфасалазину. Негативной реакции у меня он не вызывает. Проблемы со стулом и боли исчезают.
• Екатерина, 44 года. При обнаружении язвенного колита мне прописали лечение Сульфасалазином. Самочувствие улучшилось. Принимать препарат приходится долго, но это лучше постоянных страданий. Благодаря этому лекарству я смогла добиться ремиссии. Средство безвкусное, поэтому во время приема отсутствуют какие-либо неприятные ощущения.